Penicilline (Penicilline G, of Benzylpenicilline) is het eerste, van micro-organismen gewonnen, antibioticum dat sinds de 40-er jaren in de geneeskunde wordt toegepast.

Penicillinen vormen tegenwoordig een groep van ongeveer 50 antibiotica met een vergelijkbare chemische structuur en vergelijkbare antimicrobiële werking.
Naast de oorspronkelijke penicillinen onderscheid men nog vier andere categorieën penicillinen.

De werking van deze penicillinen is kunstmatig veranderd om de verdraagzaamheid en werkzaamheid te verbeteren. Een belangrijk onderscheid is de werking tegen ß-lactamase producerende bacteriën. ß-lactamase (ook penicillinase genoemd) is een antigif dat de antibioticawerking van penicillinen blokkeert.

In Nederland en de rest van Europa worden van alle antibiotica penicillinen het meest uitgeschreven met het doel bij de mens infecties te onderdrukken (therapeutische toepassing). In de Europese veeteelt worden ook aanzienlijke hoeveelheden penicillinen gebruikt. Naast een therapeutisch doel worden penicillinen echter hier ook als preventief (profylactisch) middel ingezet.

Na het gebruik door mens en dier komen penicillinen, net als de meeste andere antibiotica, voor een groot deel via urine en uitwerpselen in het milieu terecht.